काइनेज अवरोधकों को आमतौर पर चयनात्मकता के लिए सराहा जाता है। यह एक विपरीत गुणवत्ता के लिए मूल्यवान है - यह एक साथ तीन अलग-अलग वृद्धि कारक रिसेप्टर परिवारों को संलग्न करता है, और चिकित्सीय प्रभाव इसके बजाय उस जानबूझकर की गई चौड़ाई से उत्पन्न होता है।
ब्रोंकोनिब 30 के पैक में 100 मिलीग्राम सॉफ्ट कैप्सूल के रूप में निंटेडानिब की आपूर्ति करता है। ट्रिपल-रिसेप्टर प्रोफाइल भी यही कारण है कि एक ही अणु दो नैदानिक सेटिंग्स में दिखाई देता है जो सतह पर असंबंधित दिखते हैं: ट्यूमर वैस्क्युलेचर और फेफड़ों की स्केरिंग।
निंटेडानिब वैस्कुलर एंडोथेलियल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर्स 1 से 3, फाइब्रोब्लास्ट ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर्स 1 से 3, और प्लेटलेट-डेरिव्ड ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर्स अल्फा और बीटा के एटीपी पॉकेट्स से जुड़ता है। प्रत्येक परिवार ऊतक माइक्रोएन्वायरमेंट में एक अलग कोशिका प्रकार को नियंत्रित करता है। VEGFR सिग्नलिंग नई वाहिकाओं के निर्माण के लिए एंडोथेलियल कोशिकाओं को निर्देशित करती है। FGFR सिग्नलिंग फाइब्रोब्लास्ट प्रसार और अस्तित्व को बनाए रखती है। PDGFR सिग्नलिंग पेरीसाइट्स को भर्ती करती है और उन्हें मायोफाइब्रोब्लास्ट फेनोटाइप की ओर विभेदित करती है।
किसी एक परिवार को अलग-थलग अवरुद्ध करने से क्षतिपूर्ति होती है, क्योंकि शेष मार्ग अनुपस्थित संकेत के लिए प्रतिस्थापित हो सकते हैं। एक साथ अधिभोग उस अतिरेक को दूर करता है। फाइब्रोटिक फेफड़ों के ऊतकों में परिणाम फाइब्रोब्लास्ट प्रसार में कमी और मायोफाइब्रोब्लास्ट रूपांतरण में कमी है, जो बाह्य मैट्रिक्स के जमाव को धीमा कर देता है; ट्यूमर ऊतकों में एक ही ट्रिपल ब्लॉक एक बढ़ते द्रव्यमान पर निर्भर वैस्कुलर और स्ट्रोमल समर्थन को प्रतिबंधित करता है।
निंटेडानिब इडियोपैथिक पल्मोनरी फाइब्रोसिस, प्रगतिशील फेनोटाइप वाले क्रोनिक फाइब्रोसिंग इंटरस्टीशियल लंग डिजीज, और सिस्टमिक स्क्लेरोसिस-एसोसिएटेड इंटरस्टीशियल लंग डिजीज में स्थापित है। ऑन्कोलॉजी में इसे कुछ बाजारों में डोकेटेक्सेल के संयोजन में स्थानीय रूप से उन्नत या मेटास्टैटिक नॉन-स्मॉल सेल लंग कैंसर के एडेनोकार्सिनोमा हिस्टोलॉजी के लिए पहली-लाइन कीमोथेरेपी के बाद पंजीकृत किया गया है। लागू संकेत स्थानीय पंजीकरण पर निर्भर करते हैं।
कैप्सूल भोजन के साथ निगल लिए जाते हैं, लगभग बारह घंटे के अंतराल पर, और कभी भी चबाए या खोले नहीं जाते हैं। 100 मिलीग्राम की शक्ति उच्च शक्ति सहन नहीं होने पर कम रखरखाव खुराक के रूप में और खुराक संशोधन में एक कदम के रूप में कार्य करती है। उपचार शुरू करने से पहले यकृत कार्य की जांच की जाती है और उपचार के दौरान निगरानी की जाती है, और खुराक की तीव्रता को बनाए रखने के लिए दस्त का जल्दी प्रबंधन किया जाता है। एंटीकोआगुलंट उपयोग के लिए शुरू करने से पहले समीक्षा की आवश्यकता होती है। प्रिस्क्राइबिंग विशेषज्ञ अंतिम अनुसूची निर्धारित करता है।
सॉफ्ट कैप्सूल को 25 डिग्री सेल्सियस से नीचे मूल ब्लिस्टर में नमी और गर्मी से सुरक्षित रखा जाता है, जिसे जिलेटिन शेल खराब तरीके से सहन करता है। रेफ्रिजरेशन की आवश्यकता नहीं है। चूंकि थेरेपी दीर्घकालिक है और अक्सर वर्षों तक जारी रहती है, खरीदार एपिसोडिक मांग के बजाय निरंतर मासिक खपत के मुकाबले आपूर्ति की योजना बनाते हैं।
प्रश्न: तीन रिसेप्टर परिवारों को अवरुद्ध करने से वह क्या हासिल होता है जो एक चयनात्मक एजेंट नहीं कर सकता?
ए: यह पाथवे अतिरेक को दूर करता है - एंडोथेलियल, फाइब्रोब्लास्ट और पेरीसाइट सिग्नलिंग प्रत्येक दूसरों के लिए क्षतिपूर्ति कर सकते हैं, इसलिए नेटवर्क को दबाने के लिए एक साथ अवरोध की आवश्यकता होती है।
प्रश्न: एक ही तंत्र फाइब्रोसिस और ऑन्कोलॉजी दोनों उपयोगों की सेवा कैसे करता है?
ए: फाइब्रोब्लास्ट और वैस्कुलर सिग्नलिंग दोनों निशान गठन और ट्यूमर स्ट्रोमल समर्थन को रेखांकित करते हैं, इसलिए एक ब्लॉक प्रोफाइल दो अलग-अलग पैथोलॉजिकल प्रक्रियाओं को संबोधित करता है।
प्रश्न: कैप्सूल को भोजन के साथ क्यों लिया जाना चाहिए और बरकरार निगल लिया जाना चाहिए?
ए: भोजन सॉफ्ट-कैप्सूल फॉर्मूलेशन के अवशोषण में सुधार करता है, और शेल को तोड़ने से डिलीवरी सिस्टम बाधित होता है और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल जलन बढ़ जाती है।
प्रश्न: उपचार के दौरान किस प्रयोगशाला पैरामीटर पर सबसे अधिक बारीकी से नजर रखी जाती है?
ए: हेपेटिक ट्रांसएमिनेस और बिलीरुबिन, शुरू करने से पहले बेसलाइन परीक्षण और उसके बाद निर्धारित निगरानी के साथ।
काइनेज अवरोधकों को आमतौर पर चयनात्मकता के लिए सराहा जाता है। यह एक विपरीत गुणवत्ता के लिए मूल्यवान है - यह एक साथ तीन अलग-अलग वृद्धि कारक रिसेप्टर परिवारों को संलग्न करता है, और चिकित्सीय प्रभाव इसके बजाय उस जानबूझकर की गई चौड़ाई से उत्पन्न होता है।
ब्रोंकोनिब 30 के पैक में 100 मिलीग्राम सॉफ्ट कैप्सूल के रूप में निंटेडानिब की आपूर्ति करता है। ट्रिपल-रिसेप्टर प्रोफाइल भी यही कारण है कि एक ही अणु दो नैदानिक सेटिंग्स में दिखाई देता है जो सतह पर असंबंधित दिखते हैं: ट्यूमर वैस्क्युलेचर और फेफड़ों की स्केरिंग।
निंटेडानिब वैस्कुलर एंडोथेलियल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर्स 1 से 3, फाइब्रोब्लास्ट ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर्स 1 से 3, और प्लेटलेट-डेरिव्ड ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर्स अल्फा और बीटा के एटीपी पॉकेट्स से जुड़ता है। प्रत्येक परिवार ऊतक माइक्रोएन्वायरमेंट में एक अलग कोशिका प्रकार को नियंत्रित करता है। VEGFR सिग्नलिंग नई वाहिकाओं के निर्माण के लिए एंडोथेलियल कोशिकाओं को निर्देशित करती है। FGFR सिग्नलिंग फाइब्रोब्लास्ट प्रसार और अस्तित्व को बनाए रखती है। PDGFR सिग्नलिंग पेरीसाइट्स को भर्ती करती है और उन्हें मायोफाइब्रोब्लास्ट फेनोटाइप की ओर विभेदित करती है।
किसी एक परिवार को अलग-थलग अवरुद्ध करने से क्षतिपूर्ति होती है, क्योंकि शेष मार्ग अनुपस्थित संकेत के लिए प्रतिस्थापित हो सकते हैं। एक साथ अधिभोग उस अतिरेक को दूर करता है। फाइब्रोटिक फेफड़ों के ऊतकों में परिणाम फाइब्रोब्लास्ट प्रसार में कमी और मायोफाइब्रोब्लास्ट रूपांतरण में कमी है, जो बाह्य मैट्रिक्स के जमाव को धीमा कर देता है; ट्यूमर ऊतकों में एक ही ट्रिपल ब्लॉक एक बढ़ते द्रव्यमान पर निर्भर वैस्कुलर और स्ट्रोमल समर्थन को प्रतिबंधित करता है।
निंटेडानिब इडियोपैथिक पल्मोनरी फाइब्रोसिस, प्रगतिशील फेनोटाइप वाले क्रोनिक फाइब्रोसिंग इंटरस्टीशियल लंग डिजीज, और सिस्टमिक स्क्लेरोसिस-एसोसिएटेड इंटरस्टीशियल लंग डिजीज में स्थापित है। ऑन्कोलॉजी में इसे कुछ बाजारों में डोकेटेक्सेल के संयोजन में स्थानीय रूप से उन्नत या मेटास्टैटिक नॉन-स्मॉल सेल लंग कैंसर के एडेनोकार्सिनोमा हिस्टोलॉजी के लिए पहली-लाइन कीमोथेरेपी के बाद पंजीकृत किया गया है। लागू संकेत स्थानीय पंजीकरण पर निर्भर करते हैं।
कैप्सूल भोजन के साथ निगल लिए जाते हैं, लगभग बारह घंटे के अंतराल पर, और कभी भी चबाए या खोले नहीं जाते हैं। 100 मिलीग्राम की शक्ति उच्च शक्ति सहन नहीं होने पर कम रखरखाव खुराक के रूप में और खुराक संशोधन में एक कदम के रूप में कार्य करती है। उपचार शुरू करने से पहले यकृत कार्य की जांच की जाती है और उपचार के दौरान निगरानी की जाती है, और खुराक की तीव्रता को बनाए रखने के लिए दस्त का जल्दी प्रबंधन किया जाता है। एंटीकोआगुलंट उपयोग के लिए शुरू करने से पहले समीक्षा की आवश्यकता होती है। प्रिस्क्राइबिंग विशेषज्ञ अंतिम अनुसूची निर्धारित करता है।
सॉफ्ट कैप्सूल को 25 डिग्री सेल्सियस से नीचे मूल ब्लिस्टर में नमी और गर्मी से सुरक्षित रखा जाता है, जिसे जिलेटिन शेल खराब तरीके से सहन करता है। रेफ्रिजरेशन की आवश्यकता नहीं है। चूंकि थेरेपी दीर्घकालिक है और अक्सर वर्षों तक जारी रहती है, खरीदार एपिसोडिक मांग के बजाय निरंतर मासिक खपत के मुकाबले आपूर्ति की योजना बनाते हैं।
प्रश्न: तीन रिसेप्टर परिवारों को अवरुद्ध करने से वह क्या हासिल होता है जो एक चयनात्मक एजेंट नहीं कर सकता?
ए: यह पाथवे अतिरेक को दूर करता है - एंडोथेलियल, फाइब्रोब्लास्ट और पेरीसाइट सिग्नलिंग प्रत्येक दूसरों के लिए क्षतिपूर्ति कर सकते हैं, इसलिए नेटवर्क को दबाने के लिए एक साथ अवरोध की आवश्यकता होती है।
प्रश्न: एक ही तंत्र फाइब्रोसिस और ऑन्कोलॉजी दोनों उपयोगों की सेवा कैसे करता है?
ए: फाइब्रोब्लास्ट और वैस्कुलर सिग्नलिंग दोनों निशान गठन और ट्यूमर स्ट्रोमल समर्थन को रेखांकित करते हैं, इसलिए एक ब्लॉक प्रोफाइल दो अलग-अलग पैथोलॉजिकल प्रक्रियाओं को संबोधित करता है।
प्रश्न: कैप्सूल को भोजन के साथ क्यों लिया जाना चाहिए और बरकरार निगल लिया जाना चाहिए?
ए: भोजन सॉफ्ट-कैप्सूल फॉर्मूलेशन के अवशोषण में सुधार करता है, और शेल को तोड़ने से डिलीवरी सिस्टम बाधित होता है और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल जलन बढ़ जाती है।
प्रश्न: उपचार के दौरान किस प्रयोगशाला पैरामीटर पर सबसे अधिक बारीकी से नजर रखी जाती है?
ए: हेपेटिक ट्रांसएमिनेस और बिलीरुबिन, शुरू करने से पहले बेसलाइन परीक्षण और उसके बाद निर्धारित निगरानी के साथ।