इंजेक्शन योग्य एप्रिपिटेंट एमुल्शन एक 18 मिलीलीटर एकल खुराक वाले इंट्रावेनस प्रशासन के लिए फ्लायल में 130 मिलीग्राम एप्रिपिटेंट प्रदान करता है।अप्रेपिटेंट एक अलग औषधीय वर्ग से संबंधित है जो कीमोथेरेपी से प्रेरित मतली और उल्टी (CINV) के एक विशिष्ट न्यूरोकेमिकल ड्राइवर को संबोधित करता हैइस लेख में उत्पाद के पीछे के आणविक तंत्र और आधुनिक एंटीमेटिक प्रोटोकॉल के भीतर इसके स्थान की व्याख्या की गई है।

पदार्थ पी और एनके1 रिसेप्टर मार्ग

साइटोटॉक्सिक केमोथेरेपी के कारण होने वाली मतली और उल्टी कई न्यूरोट्रांसमीटर प्रणालियों के माध्यम से होती है।एक न्यूरोपेप्टाइड जो मस्तिष्क स्टेम उल्टी केंद्र में न्यूरोकिनिन-1 (NK1) रिसेप्टर से बंधता है और क्षेत्र postrema. एप्रिपिटेंट मानव पदार्थ पी/न्यूरोकिनिन-1 रिसेप्टर का एक चुनिंदा, उच्च-संदिग्धता विरोधी है। पुराने सहायक एजेंटों के विपरीत यह सेरोटोनिन (5-HT3), डोपामाइन,या कॉर्टिकोस्टेरॉइड रिसेप्टर्स, जो इसे एंटीएमेटिक आर्मेंटेरियम के भीतर एक लक्षित तंत्रिकी प्रोफाइल देता है।

केंद्रीय कार्य और रक्त-मस्तिष्क बाधा पार करना

प्रीक्लिनिकल और मानव पॉजिट्रॉन उत्सर्जन टोमोग्राफी अध्ययनों से पता चलता है कि एप्रिपिटेंट रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार करता है और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में NK1 रिसेप्टर्स पर कब्जा करता है।इन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके, यह केंद्रीय मार्गों के माध्यम से उत्पन्न साइटोटॉक्सिक एजेंटों जैसे कि cisplatin द्वारा उत्पन्न होने वाले उल्टी संकेत को बाधित करता है।यह केंद्रीय क्रिया महत्वपूर्ण है क्योंकि सीआईएनवी में पहले 24 घंटों के भीतर एक तीव्र चरण और दूसरे से पांचवें दिन में एक विलंबित चरण दोनों होते हैं।, और एनके1 अवरोध विलंबित घटक को संबोधित करता है जिसे सेरोटोनिन विरोधी अकेले कम पूरी तरह से संभालते हैं।

एक त्रि-प्रणाली के भीतर नियुक्ति

नैदानिक उपयोग में, अप्रेपिटेंट को एक संयोजन के हिस्से के रूप में प्रशासित किया जाता है जिसमें एक कॉर्टिकोस्टेरॉइड भी शामिल है, जैसे डेक्सामेथासोन, और एक 5-HT3 रिसेप्टर विरोधी, जैसे ओंडांसट्रॉन।अध्ययनों से पता चलता है कि NK1 अवरोधन 5-HT3 विरोधी और कॉर्टिकोस्टेरॉयड दोनों की एंटीएमेटिक गतिविधि को बढ़ाता है।130 मिलीग्राम की अंतःशिरा खुराक को एक बार में या एक छोटे इंजेक्शन के रूप में दिया जाता है, आमतौर पर कीमोथेरेपी शुरू होने से कुछ समय पहले पूरा किया जाता है।जिसके बाद एकल खुराक के लिए मौखिक उपचार की आवश्यकता नहीं है.

व्यवहारिक विचार

एमुल्शन एक बार उपयोग करने के लिए तैयार फ्लास्क में उपलब्ध है, जो कि बैग तैयार करने की आवश्यकता वाले फॉर्मूलेशन की तुलना में फार्मेसी कंपाउंडिंग चरणों को कम करता है।क्योंकि एप्रिपिटेंट CYP3A4 मार्ग के साथ बातचीत करता है, प्रिस्क्रिप्टर्स एक साथ दवाओं की समीक्षा करते हैं, और उत्पाद लेबलिंग में विशिष्ट सावधानियां जैसे कि एक साथ पिमोज़िड का उपयोग किया जाता है।इन हैंडलिंग और इंटरैक्शन विवरणों को फ्लास्क के स्वयं के यांत्रिक प्रदर्शन के बजाय मानक एंटीमेटिक सुरक्षा निगरानी का हिस्सा हैं.

अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्न

प्रश्न: मतली को रोकने के लिए अप्रपिटेंट किस रिसेप्टर को अवरुद्ध करता है? A:Aprepitant चुनिंदा रूप से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में पदार्थ P के लिए न्यूरोकिनिन- 1 (NK1) रिसेप्टर का विरोध करता है, जिससे कीमोथेरेपी से प्रेरित उल्टी सिग्नल बाधित होता है।

प्रश्न: अन्य एंटिएमेटिक दवाओं के साथ एप्रिपिटेंट क्यों दिया जाता है? A:यह एक कॉर्टिकोस्टेरॉइड और एक 5-HT3 विरोधी के साथ संयुक्त है क्योंकि NK1 अवरोधन उन एजेंटों की गतिविधि का पूरक है और CINV के विलंबित चरण के लिए कवरेज प्रदान करता है।

प्रश्न: 130 मिलीग्राम इंजेक्शन योग्य इमल्शन कैसे दिया जाता है? A:130 मिलीग्राम की खुराक एक 18 मिलीलीटर एकल खुराक वाले इंट्रावेनस उपयोग के लिए फ्लायल में दी जाती है, जिसे कीमोथेरेपी से पहले एक इन्फ्यूजन या एक संक्षिप्त इंजेक्शन के रूप में दिया जाता है,एक बार खुराक लेने के लिए अनुवर्ती मौखिक खुराक की आवश्यकता नहीं है.